Peniciline

Peniciline


Sunt antibiotice obtinute pe cale naturala sau prin semisinteza si actioneaza in faza de rnultiplicare activa a germenilor. Sunt netoxice, bine tolerate, se absorb - in marea majoritate - la nivelul tubului digestiv (deci se pot administra si pe cale orala). Toate au o actiune bacteriostatica si bactericida si sunt active asupra germenilor gram-pozitivi, asupra cocilor gram-negati vi si a trepo-nemelor; sunt mai putin active asupra germenilor gram-negati vi.

Solutiile de penicilina G si mai ales, de peniciline semisintetice si cefalosporine, trebuie utilizate in decurs de 2 - 8 ore, deoarece activitatea lor scade dupa un timp.
Penicilinele naturale. Penicilina G (Benzilpenicilina) este inactivata de sucul gastric acid, fapt ce determina ineficienta administrarii sale orale. Este instabila in solutie apoasa, ceea ce face ca solutiile preparate sa fie folosite pe o perioada de cel mult 24 de ore. Se elimina foarte rapid prin urina in forma activa. La bolnavii cu insuficienta renala si la oligurici se elimina greu, fapt ce impune o prudenta deosebita (dealtfel, medicul este singurul in drept sa indice dozele necesare si calea de administrare). Se concentreaza in bila si mai ales in urina, mult mai mult decat in sange. Administrarea penicilinei impreuna cu acid salicilic, aminofenazona, sulfamide si in special cu probenecid, intarzie mult eliminarea. Este bacteriostatica (opreste dezvoltarea germenilor) in doze mici si bactericida in doze mari. Actioneaza asupra cocilor gram-pozitivi (streptococ, pneumococ, enterococ, stafilococ), cocilor gram-negativi (meningococ, gonococ), bacililor gram-pozitivi (difteric, tetanic, carbunos, ai gangrenei gazoase), asupra spirochetelor, leptospirelor si asupra actinomicetelor. Este germenul de electie in toate afectiunile cu stafilococ neproducator de penicilinaza, cu streptococ beta-hemolitic sau cu pneumococ.
Penicilina G este indicata in infectii locale, regionale sau generale cu germeni sensibili, infectii respiratorii, cutanate, veneriene, biliare si urinare, osteo-articu-lare, meningite, septicemii, endocardite. Este contraindicata in infectiile cu ger meni rezistenti si la bolnavi sensibilizati. Rezistenta se stabileste treptat si in timp. Deseori, dar nu intotdeauna, actiunea ei este sinergica cu aceea a streptomicinei si a altor aminoglicozide. Uneori, este antagonista cu aceea a tetraciclinelor, cloram-fenicolului, colistinei si rifampicinei.
Ca accidente, se pot semnala: abcese, flegmoane si flebite, in cazul unei asepsii incorecte si sensibilizarea dupa aplicarea locala pe tegumente sau mucoase, in special la persoanele cu antecedente alergice sau cu micoze cutanate (soc anafilactic frecvent mortal, eruptii, dermite de contact, manifestari de tip „boala serului", febra medicamentoasa). Pentru prevenirea acestora, este obligatorie, inaintea instituirii Tratamentului, o anamneza corecta, privitoare la antecedentele alergice sau la Tratamentele anterioare cu peniciline, deoarece alergia poate aparea la toate tipurile de penicilina. Cand apare socul anafilactic se administreaza de urgenta: vasopresoare, hemisuccinat de hidrocortizon, antihistaminice, oxigen.
Penicilina G este sodica sau potasica (administrarea sarii de sodiu este de 5 ori mai putin dureroasa, decat a celei de potasiu) si se prezinta in flacoane de 200 000, 400 000, 1 000 000 si 5 000 000 u.i.
Principala cale de administrare este cea i.m., in doze de 200 000 u.i. la 3 - 4 ore; in situatii deosebite - boli grave ca endocardite, septicemii etc. -, dozele pot fi crescute la 20 - 40 mii. u.i./zi. sau chiar mai mult, calea de administrare, in completarea celei i.m., fiind cea i.v (perfuzia intermitenta sau continua in solutie glucozata 5%).
Penicilina G potasica in cantitate mare, administrata pe cale i.v. poate produce stop cardiac. Administrarea intrarahidiana este periculoasa. Dozele mari se recomanda in boli grave (septicemii, meningite, endocardite, pneumonii grave).
Penicilina V (fenoximetilpenicilina) este o penicilina care se administreaza oral si are acelasi spectru de actiune. Absorbtia se face mai bine pe nemancate. Toleranta este foarte buna. Se prezinta sub forma comprimatelor de 200 000 u.i., care se administreaza in doze cu 50% mai mari decat cele de Penicilina G (300 000 - 400 000 u.i. la 3 - 4 ore).
Sinonime penicilinei: Cliacil, Megacilin, Egacilin tab., Novalen, Penicilina V, Ospen etc. Penicilina V este indicata in infectiile usoare, in faringite, otite, mai ales la copii. Sunt utilizate si profilactic.
Procainpenicilina in amestec cu penicilina G potasica se administreaza numai i.m. profund (calea i. v. este strict contraindicata). Produsul romanesc Efitard contine pulbere inj. 800.000 u.i., -1,2,4 milim. u.i. Se administreaza la 6 - 8 ore un flacon. Accidentele alergice sunt mai frecvente, deoarece se adauga si cele produse de procaina. Sinonim Bipencilin, Fortepen.
Este un preparat utilizat pe scara redusa, in special in profilaxia infectiilor streptococice, la bolnavi cu valvulopatii sau reumatism articular acut, in general, in infectii usoare.
Benzatinpenicilina este o penicilina-depozit, cu resorbtie lenta si actiune prelungita. Este intrebuintata in profilaxia reumatismului articular acut, profilaxia si Tratamentul luesului. Benzatin-penicilina (Moldamin, Letospen, Retaspen, Bicillin, Dibecyline, Extencilina, Tardicilina etc.) are indicastii asemanatoare penicilinei G.
Se administreaza in faringita streptococica si in scarlatina, i.m. 1.200.000 U.I., intr-o singura injectie, iar in profilaxia reumatismului articular acut 1.200.000 U.I. o data pe saptamana. Are indicatie majora in Tratamentul sifilisului (2.400.000 U.I. la 4-7 zile). Moldaminul se prezinta sub forma de sol. injectabila, 600.000-1.200.00 U.I., i.m., profund, lent. Un flacon la 4 zile.
Pe langa accidentele produse de Penicilina G, mai pot aparea necroze locale si abcese sterile.
Megacillinul (ClemizoJ-penicilina G) este o penicilina-depozit, care contine si un antihistaminic (Clemizol). Nivelul sanguin eficace se mentine timp de 12 - 24 de ore. Ca accidente pot aparea necroze locale, abcese sterile si eruptii. Se recomanda in angine cu streptococ P-hemolitic, erizipel, scarlatina, lues si in profilaxia reuma­tismului articular acut si al luesului. Se prezinta in flacoane de 1 000 000 u.i. Se administreaza i.m. zilnic 1 flacon, iar in anumite cazuri de doua ori pe saptamana, dupa prescritia medicului.
Peniciline and stafii ococice sunt peniciline semisintetice, eficace in majoritatea stafilococilor. Dintre acestea, meticilina este, practic, nefolosita. Este rezistenta la penicilinaza, dar nu la acizi (deci nu se administreaza pe cale orala). Este inca folosita in infectiile cu germen gram-pozitivi, producatori de penicilinaze (stafilococi rezistenti la penicilina). Produce frecvent fenomene de sensibilizare. Oxacilina este principala penicilina antistafilococica. Se administreaza oral 2-4 gr. pe zi la 6 ore interval, i.m. sau i.v. in cazuri grave 2-12 g pe zi fractionat la 4-6 ore. Este rezistenta la acizi si penicilinaza. Actioneaza si asupra stafilococilor secretori de penicilinaza. Are acelasi spectru de actiune ca Penicilina G, dar este mai putin, activa. Este antibioticul de electie in infectiile cu stafilococ penicilinazo-pozitiv (septicemii, pneumonii, otomastoidite). Trebuie administrata cu prudenta in bolile hepatice. Se prezinta sub forma de capsule (0.250 gr pe capsula) si de flacoane (0,250 gr. pe flacon). Cloxacilina (Cloxapen, Tegopen) are aceleasi proprietati si indicatii ca oxacilina, dar potenta este mai mare. Este contraindicata bolnavilor sensibilizati sau cu afectiuni hepatice sau renale. Se administreaza oral sau in injectii, i.m. 250-500 mg, la 6 ore (capsule si flacoane, cu 0.250 gr-1-4 gr pe zi). Dicloxacilina (Diclocil, Dycill) are, de asemenea, potenta superioara (250-500 mg la 6 ore).
Flucloxacilina (oral sau i.m. 500 mg -1 g la 6-8 ore) este cel mai eficace antibiotic antistafilococic. Nafcilina este activa si fata de pneumococ, iar in doze mari si fata de Enterococ (500 mg .la 4-6 ore, i.m. si chiar 500 mg-1 g la 4 ore i.v., sau in perfuzie). Cu proprietati asemanatoare sunt hetacillina, pivampicilina, talampicilina si epicilina.
Penicilinele semisintetice. Ampicilina (aminobenzilpenicilina) este o penicilina semisintetica, cu spectru larg, rezistenta la acizii din sucul gastric, dar inactiva asupra stafilococilor secretori de penicilinaza (beta-lactamaza). Se absoarbe bine oral si parenteral si are toleranta buna. Pot aparea tulburari digestive, urinare si frecvent, fenomene alergice. Este activa asupra germenilor gram-pozitivi, dar si asupra unor germeni gram-negativi (E. coli, Proteus, Salmonella, Shigella. Klebsiella. Haemophilus, Bordeteh a pertussis). Fata de cocii gram-pozitivi este mai putin activa decat penicilina G. Ampicilina este antibioticul de electie in infectii cu enterococ, cu hemofil (Haemophilus) si cu bacii tific. Se recomanda in infectiile pulmonare, urinare, digestive, biliare si generalizate (septicemii, endocardite, meningite). Este contraindicata la bolnavii sensibilizati, la gravide in primele patru luni de sarcina si in infectiile cu germeni rezistenti. Se prezinta sub forma de capsule operculate (0,250 g/capsula) pentru administrarea orala (2-6 g/zi) si flacoane (0,250 g/flacon) pentru administrarea parenterala (2-6 g/zi).
Amoxicilina (Amopen, Amoclen, Amoxil, Amoxypen, Moxilen etc.) este tot o penicilina semisintetica, cu spectru antimicrobian asemanator ampicilinei, dar cu potenta superioara. Asociatia amoxicilina-clavulanat de potasiu este Augumentinul (Amoklavin). Este eficace fata de unele tulpini rezistente laHemophillus influente, stafilococi si streptococi. Este utilizat in otite medii, sinuzite, infectii respiratorii sau ale pielii. Augumentinul se prezinta sub forma de comprimate 625 mg-1 g si sirop. Flacoanele injectabile au 600 mg-1-2 g Exista siAugumentin bis (compr. cu 875 + 125 clavulanat, respectiv 1 g pulbere si sol. i.v. 600 mg-1-2 g de 2 ori pe zi).
Peniciline semi sintetice cu spectru largit active si fata de Pseudomonas sunt carindocilina, licarcilina si peperacilina. Alte peniciline, in combinatie, sunt sultamicilina (ampicilina + sulbactam), care se administreaza 1 -3 gr. in 3-4 prize pe zi, i.m. sau i.v.
Carbenicilina (Pyopen) este o penicilina semisintetica, care nu prezinta rezistenta la acizi si penicilinaza. Are spectru larg, fiind activa si asupra unor germeni gram-negativi (E. coli, Klebsiella, B. proteus si B. pyocyanicus). Se prezinta in flacoane de 1 si 5 g. Se administreaza in doze de 4 - 10 - 30 g/zi, pe cale i.m (dureroasa) sau i.v.; bine tolerata, aceasta penicilina este indicata in infectii cu piocianic sau proteus (septicemii, meningite, infectii urinare).